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[[Wikipathologica-KDP]]
[[チロシンキナーゼ thyrosine kinase]]
*EGFR(epidermal growth factor receptor 上皮成長因子受容体...
''EGFR (epidermal growth factor receptor)''
&ref(EGFR.jpg,,85%); --autophospholylation--> &ref(EGFRau...
-EGFの結合により受容体monomerが二量体化する
-活性化ループ内のチロシン(Y845)が自己リン酸化されフルに活...
#br
#ref(EGFR-RAS.jpg,around,right,90%)
-リン酸化された部位にSH2ドメインとSH3ドメインからなる&col...
-GRB2にはSOSというGTP/GDP交換因子(GEF)が結合しており、細...
>GRB2はRASへのEGFRシグナルに必須であり, そのSH2 (Src Homo...
GRB2のSH3ドメインはRAS GTPaseの転換因子SOS(Son of Sevenle...
SOSとの結合の他, GRB2のSH3ドメインは Dynamin およびCbl (c...
EGFRに結合したGRB2とSOS複合体はRasの近傍にSOSを配置するこ...
RafはMEKs (MAPK/ERK Kinases) とERKs (Extracellular Signal...
-また, &color(red){PI3Kを活性化してAkt経路のシグナルを活...
>EGFは結合蛋白GAB1(GRB2-Associated Binder-1)によってもPI3...
¬e{:Immervoll H, et al. Molecular analysis of the EGFR...
#clear
#br
***''肺癌でのEGFR mutation'' [#t116bfc7]
#ref(EGFRmutationExon18-21.jpg,around,right)
gefinitib(商品名イレッサ [Iressa]）低分子量EGFRチロシンキ...
>手術不能または再発非小細胞肺癌の治療に開発され2002年に日...
gefinitibの腫瘍縮小効果はEGFR遺伝子の体細胞変異の有無と強...
&ref(EGFRm01.jpg,around,75%); &ref(EGFRmutation-distribu...
#br
-EGFR変異は, 活性化型遺伝子変異で, &color(red){L858R, exo...
-遺伝子変異の違いにより悪性転換能力が異なり, それが治療効...
-肺癌特異的な変異で, 他臓器のチロシンキナーゼ領域の変異は...
-Kras遺伝子変異とは排他的. EGFR,Krasを同時に持つ腫瘍は臓...
-同経路の遺伝子BRAF, HER2遺伝子変異も報告されているが, EG...
-胚細胞にEGFR変異をもつ家族性肺癌症候群が報告されている。...
-EGFR変異には人種差がみられる. 東洋人では頻度が高く日本人...
#br
***''EGFR-thyrosin kinase inhibitor耐性'' [#dd2ca207]
文献¬e{:Yatabe Y EGFR tyrosine kinase mutation in lung...
1. 二次性遺伝子変異
>&color(red){T790M変異}; 50-60%を占める 出現するとイマチ...
D761Y変異 ＜1%~
T854A変異 ＜1%
2. MET経路活性化
>遺伝子増幅 10-20%~
HGF発現 ?%
3. PTEN不活化 ＜3%
4. 小細胞癌への組織転化 ＜1%
終了行:
[[Wikipathologica-KDP]]
[[チロシンキナーゼ thyrosine kinase]]
*EGFR(epidermal growth factor receptor 上皮成長因子受容体...
''EGFR (epidermal growth factor receptor)''
&ref(EGFR.jpg,,85%); --autophospholylation--> &ref(EGFRau...
-EGFの結合により受容体monomerが二量体化する
-活性化ループ内のチロシン(Y845)が自己リン酸化されフルに活...
#br
#ref(EGFR-RAS.jpg,around,right,90%)
-リン酸化された部位にSH2ドメインとSH3ドメインからなる&col...
-GRB2にはSOSというGTP/GDP交換因子(GEF)が結合しており、細...
>GRB2はRASへのEGFRシグナルに必須であり, そのSH2 (Src Homo...
GRB2のSH3ドメインはRAS GTPaseの転換因子SOS(Son of Sevenle...
SOSとの結合の他, GRB2のSH3ドメインは Dynamin およびCbl (c...
EGFRに結合したGRB2とSOS複合体はRasの近傍にSOSを配置するこ...
RafはMEKs (MAPK/ERK Kinases) とERKs (Extracellular Signal...
-また, &color(red){PI3Kを活性化してAkt経路のシグナルを活...
>EGFは結合蛋白GAB1(GRB2-Associated Binder-1)によってもPI3...
¬e{:Immervoll H, et al. Molecular analysis of the EGFR...
#clear
#br
***''肺癌でのEGFR mutation'' [#t116bfc7]
#ref(EGFRmutationExon18-21.jpg,around,right)
gefinitib(商品名イレッサ [Iressa]）低分子量EGFRチロシンキ...
>手術不能または再発非小細胞肺癌の治療に開発され2002年に日...
gefinitibの腫瘍縮小効果はEGFR遺伝子の体細胞変異の有無と強...
&ref(EGFRm01.jpg,around,75%); &ref(EGFRmutation-distribu...
#br
-EGFR変異は, 活性化型遺伝子変異で, &color(red){L858R, exo...
-遺伝子変異の違いにより悪性転換能力が異なり, それが治療効...
-肺癌特異的な変異で, 他臓器のチロシンキナーゼ領域の変異は...
-Kras遺伝子変異とは排他的. EGFR,Krasを同時に持つ腫瘍は臓...
-同経路の遺伝子BRAF, HER2遺伝子変異も報告されているが, EG...
-胚細胞にEGFR変異をもつ家族性肺癌症候群が報告されている。...
-EGFR変異には人種差がみられる. 東洋人では頻度が高く日本人...
#br
***''EGFR-thyrosin kinase inhibitor耐性'' [#dd2ca207]
文献¬e{:Yatabe Y EGFR tyrosine kinase mutation in lung...
1. 二次性遺伝子変異
>&color(red){T790M変異}; 50-60%を占める 出現するとイマチ...
D761Y変異 ＜1%~
T854A変異 ＜1%
2. MET経路活性化
>遺伝子増幅 10-20%~
HGF発現 ?%
3. PTEN不活化 ＜3%
4. 小細胞癌への組織転化 ＜1%
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